फोलेट मानव चयापचय में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, डीएनए संश्लेषण, सेल जैसी महत्वपूर्ण शारीरिक प्रक्रियाओं में भाग लेना डिवीजन, और अमीनो एसिड चयापचय। तथापि,मानव शरीर नहीं कर सकता अपने आप में फोलेट को संश्लेषित करें और बाहरी सेवन पर भरोसा करना चाहिए.

सक्रिय फोलेट, होने की विशेषता के साथसीधे अवशोषित की आवश्यकता के बिना चयापचय,बन गया हैफोलेट पूरकता के लिए एक स्मार्ट विकल्प। वर्तमान में, विभिन्न रूप सक्रिय फोलेट लवण बाजार पर उपलब्ध हैं। लेकिनकौन सा सबसे उपयुक्त है हमारे फोलेट पूरकता की जरूरतों के लिए?

में प्रकाशित एक तुलनात्मक अध्ययन"अणु"2021 में जर्नल है हमें उत्तर प्रदान किया। अध्ययन की तुलना कीस्थिरता और अवशोषण विभिन्न सक्रिय फोलेट लवणबाजार पर उपलब्ध है और पाया है कि6S-5-methyltetrahydrofolate कैल्शियम C क्रिस्टल फॉर्म (MTHF CAC) उत्कृष्ट स्थिरता दिखाया और अपने सक्रिय घटकों को प्रभावी ढंग से बनाए रख सकता है। इसके अलावा,MTHF की अवशोषण दर सीएसी भी ऊँचा थाr, यह शरीर से मिलने के लिए अधिक प्रभावी विकल्प बनाता है फोलेट आवश्यकताएं।

① के औद्योगीकरण में चुनौतियां सक्रिय फोलेट

सक्रिय फोलेट का औद्योगीकरण कई चुनौतियां, मुख्य रूप से निम्नलिखित पहलुओं सहित:

मैं। स्थिरता समस्याएँ

हल्का:सक्रिय फोलेट नीचा हो सकता है प्रकाश जोखिम, गतिविधि में कमी के लिए अग्रणी। इसके लिए सख्त की आवश्यकता है भंडारण और उपयोग के दौरान प्रकाश से बचने के उपाय, की लागत में वृद्धि पैकेजिंग और स्टोरेज।

आर्द्रता और तापमान:उच्च तापमान में और उच्च-हमता वातावरण, सक्रिय फोलेट की स्थिरता काफी कम हो जाती है। यह न केवल अंतिम उत्पाद के शेल्फ जीवन को प्रभावित करता है लेकिन उत्पाद को अपनी वैधता अवधि के भीतर अपनी गतिविधि खोने का कारण भी हो सकता है, पूरक प्रभाव को प्रभावित करना।

जमा करने की अवस्था:उच्च के कारण पर्यावरणीय परिस्थितियों में सक्रिय फोलेट की संवेदनशीलता, इसे होना चाहिएकम तापमान में संग्रहीत, सूखी, और हल्के से बचने की स्थिति। यह उच्च आवश्यकताओं के लिए है भंडारण सुविधाएं, औद्योगिकीकरण में भंडारण की लागत में वृद्धि प्रक्रिया।

Ii। जटिल उत्पादन प्रक्रिया

·        उच्च शुद्धता आवश्यकता: सक्रिय फोलेट का उत्पादनइसकी सुरक्षा और प्रभावशीलता सुनिश्चित करने के लिए उच्च शुद्धता की आवश्यकता है। इसका मतलब है कि उत्पादन प्रक्रिया प्रभावी रूप से सक्षम होनी चाहिए विभिन्न विषाक्त और हानिकारक अशुद्धियों को हटा दें, विशेष रूप से वे जो एक पैदा कर सकते हैं मानव स्वास्थ्य के लिए जोखिम।

·        स्थिरता उपचार: सक्रिय फोलेट, विशिष्ट स्टेबलाइजर्स या की स्थिरता में सुधार करने के लिए विशेष उपचार के तरीके, जैसेक्रिस्टलीकरण प्रौद्योगिकी, एक स्थिर क्रिस्टल बनाने के लिए उत्पादन प्रक्रिया में जोड़े जाने की आवश्यकता है रूप। इन उपचार चरणों में वृद्धि होती है जटिलता और उत्पादन की लागत।

·        सख्त गुणवत्ता नियंत्रण: सक्रिय फोलेट की उत्पादन प्रक्रिया में, प्रत्येक प्रक्रिया की गुणवत्ता अंतिम की गुणवत्ता और गतिविधि सुनिश्चित करने के लिए सख्ती से नियंत्रित होने की आवश्यकता है उत्पाद। इसके लिए कंपनियों की आवश्यकता होती हैउन्नत गुणवत्ता परीक्षण उपकरण और एक सख्त गुणवत्ता प्रबंधन प्रणाली, उत्पादन लागत और प्रबंधन कठिनाइयों में वृद्धि।

② लाभ 6S-5-methyltetrahydrofolate कैल्शियम C क्रिस्टल फॉर्म

मैं। उत्कृष्ट स्थिरता

6S-5-methyltetrahydrofolate कैल्शियम C क्रिस्टल फॉर्म है एक का उपयोग करके उत्पादितअद्वितीय अल्ट्रासोनिक क्रिस्टलीकरण प्रक्रिया, एक स्थिर सी का गठन क्रिस्टल फार्म। प्रायोगिक डेटा दिखाते हैं किसक्रिय की सामग्री सी-टाइप क्रिस्टलीय में घटक 6S-5-methyltetrahydrofolate मिथाइलटेट्राहाइड्रॉफोलेट कैल्शियम नमक (MTHF CAC) 120 घंटे के बाद शायद ही बदलता है कमरे के तापमान पर भंडारण, जबकि सक्रिय घटकों की सामग्री अन्य मिथाइलटेट्राहाइड्रॉफोलेट कैल्शियम लवण (MTHF CA) और एमिनोग्लाइकेन में मिथाइलटेट्राहाइड्रोफोलेट लवण (MTHF GA) काफी कम हो जाता है शर्तें, और अशुद्धियों की सामग्री जैसेपैरा-अमीनोबेंजोइक एसिड, JK12A, और 5-methyltetrahydropteronic एसिड काफी बढ़ जाता है.   

विशेष रूप से, 120 घंटों के भीतर MTHF CAC की गिरावट दर केवल है1.5%, जबकि MTHF CA और MTHF GA है10.2%और15.6%, क्रमश।

आगे स्थिरता परीक्षणों से संकेत मिलता है कि MTHF GA सबसे तेज़ को नीचा दिखाता है, MTHF CA, और MTHF CAC द्वारा पीछा किया जाता है।

यह उत्कृष्ट स्थिरता MTHF CAC को इसे बनाए रखने की अनुमति देती है भंडारण और उपयोग के दौरान गतिविधि, इसके भीतर एक स्थिर फोलेट पूरक सुनिश्चित करना वैधता अवधि।

Ii। उच्च अवशोषण और उपयोग दर

चूहों में एक फार्माकोकाइनेटिक प्रयोग में,MTHF CAC ने काफी अधिक अवशोषण और उपयोग का प्रदर्शन किया दर.

प्रायोगिक परिणाम इंगित करें कि, मौखिक प्रशासन के बाद, अधिकतम एकाग्रता (CMAX) MTHF CAC प्रशासन के बाद चूहे के प्लाज्मा में 6S-5-methyltetrahydrofolate है1.27 की तुलना में अधिक समय Mthf ca और 1.15 MTHF GA की तुलना में अधिक समय।

इसके अलावा, क्षेत्र के तहत की वक्र (AUC (0 -t))MTHF CAC 868 ± 213 H · Ng/ml है, जो बहुत अधिक है की है किMTHF CA (247 ± 67.0 H · Ng/ml)औरMTHF GA (399 ± 83.9 एच · एनजी/एमएल)।

इन आंकड़ों से संकेत मिलता है किMTHF CAC एक है शरीर में उच्च अवशोषण दक्षता, अधिक तेज़ी से प्लाज्मा को बढ़ा सकती है फोलेट एकाग्रता, और इसे लंबे समय तक बनाए रखें।

सापेक्ष जैवउपलब्धता के परिकलित परिणाम भी इसकी पुष्टि करते हैं। MTHF CA और MTHF GA की तुलना में MTHF CAC की सापेक्ष जैवउपलब्धता उच्च है जैसा351%और218%, क्रमश।

इस का मतलब है किएक ही खुराक पर, MTHF CAC मानव शरीर को अधिक प्रभावी फोलेट प्रदान कर सकते हैं, बेहतर बैठक शारीरिक आवश्यकताएं।

Iii। कार्रवाई की लंबी अवधि

औसत निवास समय (MRT (0 -t)) चूहों में MTHF CAC है3.7 ± 1.9 घंटे, जबकि Mthf Ca और MTHF GA है1.0 ± 0.2 घंटेऔर1.5 ± 0.3 घंटे, क्रमश। यह परिणाम इंगित करता है कि MTHF CAC में शरीर में कार्रवाई की लंबी अवधि है और कर सकते हैं लगातार शरीर को फोलेट प्रदान करें।

यह दृढ़ता देता हैMTHF CAC में एक फायदा है स्थिर फोलेट स्तर बनाए रखना, जो बेहतर तरीके से मदद करने में मदद करता है फोलेट के शारीरिक कार्य, जैसे प्रचार करना डीएनए संश्लेषण और सामान्य कोशिका विभाजन को बनाए रखना। एक ही समय में, एक लंबा कार्रवाई की अवधि का मतलब यह भी है किउपयोगकर्ता कम कर सकते हैं सेवन की आवृत्ति, उपयोग की सुविधा में सुधार।

ये आंकड़े बताते हैं किअवशोषण और उपयोग शरीर में MTHF CAC की दक्षता अन्य की तुलना में काफी अधिक है सक्रिय फोलेट लवण, बेहतर है कि शरीर की जरूरत को पूरा करें फोलेट।

③ के आवेदन के लिए संभावनाएं 6S-5-methyltetrahydrofolate कैल्शियम C क्रिस्टल फॉर्म

सी-प्रकार क्रिस्टलीय 6S-5-methyltetrahydrofolate कैल्शियम नमक (MTHF CAC)एक नया प्रकार का फोलेट पूरक है जो हैस्थिरता, अवशोषण और उपयोग में महत्वपूर्ण लाभ दिखाया दर, और कार्रवाई की अवधि। उत्कृष्ट है स्थिरता भंडारण और उपयोग के दौरान फोलेट गतिविधि के रखरखाव को सुनिश्चित करती है, और इसकी उच्च अवशोषण और उपयोग दर और कार्रवाई की लंबी अवधि शरीर में फोलेट के शारीरिक कार्यों को बेहतर बनाने में बेहतर बनाएं।

भविष्य में, सी-प्रकार के क्रिस्टलीय पर आगे के शोध के साथ 6S-5-methyltetrahydrofolate कैल्शियम नमक, यह और अधिक अनुकूलित करने की उम्मीद है इसकी तैयारी प्रक्रिया और इसके प्रदर्शन में सुधार। एक ही समय पर,सी-टाइप क्रिस्टलीय 6S-5-मिथाइलटेट्राहाइड्रोफोलेट कैल्शियम की क्षमता नैदानिक ​​अनुप्रयोगों में नमक आगे देखने लायक है, और इसके लिए एक अधिक प्रभावी समाधान प्रदान करने की उम्मीद है फोलेट की कमी से संबंधित बीमारियों की रोकथाम।

संदर्भ:

लियान, जेड।; चेन, एच।; लियू, के ।; जिया, क्यू।; किउ, एफ।; चेंग, वाई। 6S-5-methyltetrahydrofolate के एक स्थिर क्रिस्टल फॉर्म C की बेहतर स्थिरता कैल्शियम नमक, विधि विकास और चूहे के लिए एक एलसी -एमएस/एमएस विधि का सत्यापन फार्माकोकाइनेटिक तुलना। अणु 2021, 26, 6011।